芍藥甙具有顯著的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。芍藥浸膏能拮抗士的寧所引起的驚厥。小鼠腹腔注射有顯著的鎮(zhèn)痛效果，鎮(zhèn)痛作用可能與嗎啡受體無關(guān)。能延長(zhǎng)球已烯巴比妥鈉對(duì)小鼠的睡眠時(shí)間，對(duì)五甲烯四氮唑所致的驚厥有拮抗作用。

擴(kuò)張血管作用：芍藥甙能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量，對(duì)抗急性心肌缺血，降低血壓。
保護(hù)腦缺血的作用：芍藥苷對(duì)腦缺血后再灌注期間血腦屏障及腦缺血神經(jīng)病理改變癥狀、腦血流量的影響。發(fā)現(xiàn)芍藥苷對(duì)腦缺血后腦水腫、血腦屏障、大腦局部血流量具有保護(hù)作用。局灶性腦缺血?jiǎng)游飸?yīng)用芍藥苷可以明顯減輕腦水腫程度，降低腦梗塞范圍，改善神經(jīng)行為學(xué)癥狀、血腦屏障通透性，增加大腦局部血流量。顯示對(duì)局灶性腦缺血損傷有明顯的保護(hù)作用，其保護(hù)機(jī)制可能與下列因素有關(guān)；抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子超載，抗自由基，對(duì)缺血、缺氧引起的腦血管縮舒功能障礙有良好的改善作用，對(duì)腦缺血后再灌流期間血腦屏障具有保護(hù)作用，并可促進(jìn)再灌流早期腦血流的恢復(fù)作用。
抗血栓形成的作用：實(shí)驗(yàn)表明，芍藥苷模型組動(dòng)物血小板聚集時(shí)間與對(duì)照組比較，聚集時(shí)間縮短1/2左右，說明芍藥苷給高脂肪高膽固醇動(dòng)物血小板聚集增強(qiáng)，模型給藥組動(dòng)物的血小板聚集，血小板血栓和纖維蛋白形成時(shí)間均較模型組動(dòng)物明顯地延長(zhǎng)，并接近對(duì)照組。提示芍藥苷有提高抗高脂肪高膽固醇引起的促血栓形成的作用。
抗血小板聚集作用：血小板聚集是引發(fā)各類心腦血管病的重要"元兇"之一。芍藥苷對(duì)ADP和膠原誘導(dǎo)的血小板聚集性有不同程度的抑制作用。
抗高血脂作用：韓國(guó)蔚山大學(xué)的學(xué)者發(fā)現(xiàn)，對(duì)于實(shí)驗(yàn)性高血脂大鼠模型，芍藥苷具有降低其膽固醇水平的作用。與對(duì)照組相比，受試組劑量分別為200、400 mg/kg，口服，一日一次并持續(xù)4周時(shí)，芍藥苷對(duì)于總膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平顯示出明顯的降低作用。
逆轉(zhuǎn)低血壓作用：通過靜脈注射芍藥苷，臺(tái)灣醫(yī)藥工作者發(fā)現(xiàn)，芍藥苷能夠通過激活威斯特大鼠腦內(nèi)的腺苷A1受體來逆轉(zhuǎn)呱乙啶誘導(dǎo)的低血壓。被腺苷A1受體拮抗劑8-環(huán)戊-1,3-二丙基黃嘌呤預(yù)處理后，芍藥苷具有劑量依賴性的抑制作用。芍藥苷的這種作用不會(huì)被8-硫苯基茶堿所改變，8-硫苯基茶堿是一種強(qiáng)極性的不能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腺苷A1受體拮抗劑。

芍藥苷具有舒張平滑肌細(xì)胞的作用，Ca2+減低在芍藥苷的舒張平滑肌細(xì)胞作用中起重要作用，芍藥苷可能通過調(diào)節(jié)細(xì)胞膜Ca2+/Na+ 交換來舒張平滑肌細(xì)胞。在胃腸道平滑肌細(xì)胞中，膜電位通過影響平滑肌細(xì)胞的興奮性而決定了胃腸道的收縮和舒張功能。芍藥苷其藥理作用主要為抑制副交感神經(jīng)興奮，降低平滑肌張力和抑制其運(yùn)動(dòng)。目前，已有一些實(shí)驗(yàn)證實(shí)芍藥苷對(duì)大鼠輸精管附睪部和前列腺部平滑肌的強(qiáng)直性收縮具有抑制作用；對(duì)豚鼠、大鼠的離體腸管和在體胃運(yùn)動(dòng)以及大鼠子宮平滑肌具有抑制作用，并能拮抗催產(chǎn)素對(duì)子宮引起的收縮。同時(shí)也曾有學(xué)者應(yīng)用白芍組成的方劑治療腸易激綜合征和膽石癥術(shù)后復(fù)發(fā)性絞痛等疾病，均取得一定療效。芍藥苷通過松弛括約肌，有益于急性胰腺炎時(shí)膽汁、胰液的排泌，從而減少胰酶激活，減輕胰腺腺泡損害，最終降低急性胰腺炎的嚴(yán)重程度。

芍藥甙對(duì)正常小鼠體溫有降低作用，對(duì)人工發(fā)熱的小鼠有導(dǎo)熱作用。

芍藥甙（50mg/kg,ig）對(duì)角叉菜膠和右旋糖酚所致的大鼠足踝腫有抑制作用，對(duì)大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎有防治作用，對(duì)大鼠應(yīng)激潰瘍有預(yù)防作用和抑制胃液分泌的作用。白芍煎劑對(duì)某些致病性細(xì)菌和真菌有抑制作用。

芍藥苷靜脈注射能明顯降低鏈脲霉素誘發(fā)的糖尿病小鼠的血糖，血漿中含糖量也隨著用藥時(shí)間的延長(zhǎng)而逐漸降低。在用藥后25min時(shí)作用最強(qiáng)。芍藥苷降低血漿中含糖量水平，作用與量有關(guān)（1～10mg/kg體重）。對(duì)實(shí)驗(yàn)表明芍藥苷降血糖作用機(jī)制與胰島素?zé)o關(guān)。

芍藥苷具有是一定的免疫調(diào)節(jié)功能。用適量刀豆素誘導(dǎo)佐劑性關(guān)節(jié)炎，芍藥苷在體外作用脾細(xì)胞懸液和腹腔巨噬細(xì)胞，發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠脾淋巴細(xì)胞IL-2和大鼠腹腔巨噬細(xì)胞產(chǎn)生的IL-1，均有增強(qiáng)作用，量效曲線成鐘罩狀。而且對(duì)脾淋巴細(xì)胞增殖反應(yīng)有誘導(dǎo)作用，并且能使AA大鼠大量的低下的脾淋巴細(xì)胞增殖反應(yīng)恢復(fù)和接近正常水平，表明芍藥苷具有濃度和機(jī)能依賴性的雙向免疫調(diào)節(jié)作用。臨床藥理研究表明，該品能改善類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者的病情，減輕患者的癥狀和體征，并能調(diào)節(jié)患者的免疫功能。芍藥甙用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效與甲氨蝶呤相近，但其不良反應(yīng)明顯比甲氨蝶呤少而輕，作為Ⅱ類西藥已被批準(zhǔn)為臨床治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的新藥，它的其他臨床應(yīng)用正在研究之中。

芍藥苷對(duì)腫瘤細(xì)胞有一定的抑制作用，芍藥苷能抑制腫瘤細(xì)胞膜上ATP酶的活性及升高腺苷酸，環(huán)化酶（AC）活性的作用。該藥抑制腫瘤細(xì)胞生成、與抑制膜上Na,K-ATPase并激活A(yù)C密切相關(guān)。應(yīng)用芍藥苷對(duì)人肝癌細(xì)胞株Bel－7402和HepG2細(xì)胞增殖的影響，觀察3種措施（陰性無藥對(duì)照、陽性阿霉素對(duì)照及芍藥苷）腫瘤細(xì)胞的增殖結(jié)果，其中芍藥苷（2mg/ml、1mg/ml、0.5mg/ml）對(duì)Bel－7402 和HepG2細(xì)胞增殖有顯著抑制作用，其最大抑制率分別為33.78%和31.45 %。增殖抑制作用隨藥物濃度增高而加強(qiáng)，呈顯著的量效關(guān)系。研究結(jié)果表明，芍藥苷2mg/ml、1mg/ml 及0.5mg/ml個(gè)有效藥物濃度對(duì)提示芍藥苷能在一定程度上抑制人肝癌細(xì)胞的增殖以延緩肝癌的進(jìn)程。并可誘導(dǎo)HepG2凋亡，并能上調(diào)凋亡相關(guān)基因P53和bax表達(dá)，下調(diào)抗凋亡基因bcl-2表達(dá)。
抗腫瘤實(shí)驗(yàn)證實(shí)，芍藥苷對(duì)S－180實(shí)體瘤抑制率為36%%－44%%，與對(duì)照組比較，芍藥苷有顯著差異。治療肺癌的環(huán)磷酰胺對(duì)Lewis肺癌原發(fā)瘤、轉(zhuǎn)移率和肺轉(zhuǎn)移數(shù)均無明顯影響，但芍藥苷與赤芍A合用后，可顯著減少肺轉(zhuǎn)移數(shù)。

芍藥苷可刺激大鼠產(chǎn)生血漿纖維聯(lián)接蛋白，促使其血中水平升高，促進(jìn)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能。芍藥苷連續(xù)7天預(yù)防給藥可明顯對(duì)抗D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝損傷后血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降，并使形態(tài)學(xué)上肝細(xì)胞變性和壞死得到明顯的改善和恢復(fù)。芍藥苷對(duì)乙醇誘導(dǎo)的血清轉(zhuǎn)氨酶升高亦有抑制作用。